Macitentan

Macitentan
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
5-(4-bromofenylo)-6-[2-(5-bromopirymidyn-2-ylo)oksyetoksy]-N-(propylosulfamoilo)pirymidyno-4-amina
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

nazwa handlowa: Opsumit

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H20Br2N6O4S

Masa molowa

588,28 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

441798-33-0

PubChem

16004692

DrugBank

DB08932

SMILES
CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
InChI
InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)
InChIKey
JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji
według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC

C02KX04 C02KX54

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Macitentan – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek sierocy w leczeniu nadciśnienia płucnego. Jest podwójnym antagonistą receptora endotelinowego (ERA). Został wyprodukowany w szwajcarskiej firmie farmacetycznej Actelion. W 2012 z powodzeniem zakończono badanie kliniczne III fazy[1]. Lek został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków (FDA) 13 października 2013 roku[2]. Stwierdzono, że macitentan nie wykazuje lepszego niż placebo działania w leczeniu zespołu Eisenmengera[3].

Przypisy

  1. Macitentan. Actelion Pharmaceuticals. [dostęp 2014-02-08]. (ang.).
  2. Actelion receives US FDA approval of Opsumit (macitentan) for the treatment of PAH. Actelion Pharmaceuticals. [dostęp 2014-02-08]. (ang.).
  3. Michael A.M.A. Gatzoulis Michael A.M.A. i inni, Evaluation of Macitentan in Patients With Eisenmenger Syndrome Results From the Randomized, Controlled MAESTRO Study, „Circulation”, 139, 2018, s. 51–63, DOI: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.033575 .
  • p
  • d
  • e
Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
  • p
  • d
  • e
C02: Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej
C02A – Leki adrenolityczne działające ośrodkowo
C02AA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina
  • rescynamina
  • rezerpina
  • dezerpidyna
  • metozerpidyna
  • bietazerpina
C02AB – Metyldopa
  • metyldopa
C02AC – Agonisty receptora imidazolowego
  • klonidyna
  • guanfacyna
  • tolonidyna
  • moksonidyna
  • rilmenidyna
C02B – Leki antyadrenergiczne, blokujące zwoje nerwowe
C02BA – Pochodne siarkowe
C02BB – Aminy drugo- i czwartorzędowe
C02C – Leki adrenolityczne działające obwodowo
C02CA – Leki blokujące receptory α-adrenergiczne
C02CB – Pochodne guanidyny
  • betanidyna
  • guanetedyna
  • guanoksan
  • debryzochina
  • guanoklor
  • guanazodyna
  • guanoksabenz
C02D – Leki działające na mięśnie gładkie naczyń
C02DA – Pochodne tiazydowe
C02DB – Pochodne hydrazynoftalazyny
C02DC – Pochodne pirymidyny
C02DD – Pochodne nitroprusydku
C02DG – Pochodne guanidyny
  • pinacydyl
C02K – Inne leki hipotensyjne
C02KA – Alkaloidy (z wyłączeniem
alkaloidów Rauvolfia serpentina)
C02KB – Inhibitory hydroksylazy tyrozynowej
  • metyrozyna
C02KC – Inhibitory MAO
  • pargilina
C02KD – Antagonisty seryny
  • ketanseryna
C02KN – Inne leki hipotensyjne
  • aprocitentan
C02KX – Leki stosowane
w nadciśnieniu płucnym
  • bosentan
  • ambrisentan
  • sitaksentan
  • macitentan
  • riocyguat
  • tadanafil
C02L – Leki hipotensyjne w połączeniu
z lekami moczopędnymi
C02LA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina
w połączeniach z lekami moczopędnymi
  • rezerpina
  • rescynamina
  • dezerpidyna
  • metozerpidyna
  • bietazerpina
  • korzeń Rauvolfia serpentina
  • syrosynkopina
C02LB – Metyldopa w połączeniach
z lekami moczopędnymi
C02LC – Agonisty receptora imidazolinowego
w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LE – Leki blokujące receptor α-adrenergiczny
w połączeniach z lekami moczopędnymi
  • prazosyna
C02LF – Pochodne guanidyny w połączeniach
z lekami moczopędnymi
C02LG – Pochodne hydrazynoftalazyny
w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LK – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina)
w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LL – Inhibitory MAO w połączeniach
z lekami moczopędnymi
  • pargilina
C02LX – Inne leki hipotensyjne w połączeniach
z lekami moczopędnymi
  • pinacydyl

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.