Pentazocyna
| |||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||
Wzór sumaryczny | C19H27NO | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 285,42 g/mol | ||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||
Numer CAS | 359-83-1 | ||||||||||
PubChem | 441278 | ||||||||||
DrugBank | APRD01173 | ||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
Legalność w Polsce | substancja psychotropowa grupy II-P | ||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C/D | ||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
|
Pentazocyna – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna benzomorfanu, stosowana w bólach o słabym i umiarkowanym nasileniu[1]. Wykazuje działanie słabsze i krótsze od morfiny.
W Polsce zarejestrowana i dostępna (2019) pod nazwą handlową Pentazocinum WZF 30 mg (roztwór do wstrzykiwań dożylnych, domięśniowych i podskórnych). Dawniej także był dostępny doustny preparat słoweńskiego producenta Fortral 50 mg (tabletki), który jest obecnie wyrejestrowany i niedostępny.
Działanie
Pentazocyna może występować w postaci 2 enancjomerów. Tylko (-)-pentazocyna wykazuje działanie przeciwbólowe, aktywując receptory opioidowe kappa, delta (1/5 aktywności morfiny) oraz blokując receptory mi. Jest także agonistą receptorów sigma, dlatego możliwymi skutkami ubocznymi są zaburzenia psychozomimetyczne i dysforia. Wywołuje depresję ośrodka oddechowego, jednak w przeciwieństwie do morfiny działanie to jest ograniczone efektem pułapowym. W odróżnieniu od klasycznych opioidów podnosi ciśnienie tętnicze, nie zwęża źrenic i ma mniejsze działanie kurczące mięśnie gładkie.
Pentazocyna wykazuje większe powinowactwo do receptorów opioidowych niż morfina, dlatego u osób przyjmujących inne narkotyczne leki przeciwbólowe może wywoływać zespół abstynencyjny.
Oprócz skutków ubocznych występujących przy leczeniu wszystkimi pochodnymi morfiny pentazocyna może powodować także zaburzenia nastroju, halucynacje i depersonalizację. Rzadko prowadzi do uzależnienia.
Pentazocyna opracowana została w 1962 r. przez Sterling Drug[2]. W tamtym czasie była nowoczesnym, przeciwbólowym lekiem opioidowym. Na przestrzeni lat straciła na znaczeniu – w terapii paliatywnej bólów nowotworowych jest niestosowana, a nawet niezalecana (nie występuje w standardach schematów drabiny analgetycznej)[1].
Ze względu na wiele niepożądanych objawów dysforycznych i krążeniowych, jak i fakt dostępności innych leków jest obecnie coraz rzadziej stosowana w lecznictwie, z tendencją wyraźnie spadkową[1]. W wielu krajach została wycofana z lecznictwa (m.in. Niemcy 2006, Czechy 2013).
Przypisy
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
Opiaty i pochodne |
|
---|---|
Morfiniany | |
Benzomorfany |
|
4-Fenylopiperydyny | |
Opioidy z otwartym łańcuchem |
|
Anilidopiperydyny | |
Pochodne oripawiny | |
Inne |
|
- p
- d
- e
|
- p
- d
- e
- p
- d
- e
N02A – Opioidy |
| ||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
N02B – Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe |
| ||||||||||||||
N02C – Leki przeciwmigrenowe |
|