Metakolin

Metakolin
Tanımlayıcılar

IUPAC adı 2-(Acetyloxy)-N,N,N-trimethylpropan-1-aminium
CAS Numarası	55-92-5
PubChem CID	6114
DrugBank	DB06709
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID2046967
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C₈H₁₈NO₂
Mol kütlesi	160.237
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES [Cl-].O=C(OC(C)C[N+](C)(C)C)C

Metakolin (ticari adı Provocholine), parasempatik sinir sisteminde seçici olmayan bir muskarinik reseptör agonisti olarak görev yapan sentetik bir kolin esteridir.

Kullanımlar

Metakolin, astımın ayırt edici özelliği olan ve aynı zamanda kronik obstrüktif akciğer hastalığında ortaya çıkan bronşiyal hiperreaktiviteyi,^[1] teşhis etmek için birincil olarak kullanılır. Bu teşhis; bir deneğin, aerosol haline getirilmiş metakolini solumasıyla oluşan bronkokonstriksiyonun bir çeşit bronşiyal testi ile gerçekleştirilir. Diğer terapötik kullanımları, bir kolinomimetik ilaç olmasından kaynaklanan, bradikardi ve hipotansiyon gibi olumsuz kardiyovasküler etkileri nedeniyle sınırlıdır.

Farmakoloji

Tüm muskarinik reseptörlerde oldukça aktiftir, ancak nikotinik reseptörler üzerinde çok az etkisi vardır. Metakolin, yüklü bir kuaterner amin yapısına sahiptir ve bu yapı onu lipit hücre zarlarında çözünmez hale getirir. Klinik olarak bu özelliği, kan-beyin bariyerini geçmeyeceği ve gastrointestinal sistemden zayıf emilimi olduğu anlamına gelir. Asetilkolinesterazlara göreceli direnci nedeniyle vücutta nispeten yavaş bir hızda parçalanır.

Metakolin, nikotinik reseptörlere kıyasla muskarinik reseptörlere karşı seçicilik sağlayan bir β-metil grubuna sahiptir. Kuaterner amonyum grubu aktivite için gereklidir. Ester grubu, onu asetilkolin esteraz enzimine duyarlı hale getirir.^[2]

Kontrendikasyonlar

Metakolin kullanımı yakın zamanda kalp krizi veya inme, kontrolsüz hipertansiyon, bilinen ciddi hava yolu hastalığı veya aort anevrizması olan hastalarda kontrendikedir. Emziren veya hamile anneler ve miyastenia gravis için belirli ilaçları alan hastalar tarafından dikkatli kullanılmalıdır.^[3]

Kaynakça

^ Birnbaum S, Barreiro TJ (Haziran 2007). "Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement". Chest. 131 (6): 1932-5. doi:10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027.
^ "Medicinal Chemistry of the Peripheral Nervous System – Adrenergics and Cholinergic their Biosynthesis, Metabolism and Structure Activity Relationships". pharmaxchange.info. 4 Kasım 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Ekim 2010.
^ Valentin Popa (2001). "ATS guidelines for methacholine and exercise challenge testing". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 163 (1): 292-293. doi:10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.