Epotilony

Wzór strukturalny iksabepilonu
Wzór strukturalny sagopilonu

Epotilony – naturalnie występujące cytotoksyczne makrolidy syntetyzowane przez bakterie śluzowe ze szczepu Sorangium cellulosum, inhibitory wrzeciona kariokinetycznego, hamujące podobnie jak taksany depolimeryzację mikrotubul, przy czym charakteryzujące się niską wrażliwością na mechanizmy oporności wielolekowej.

Do dzisiaj zidentyfikowano 6 naturalnie występujących epotilonów (A–F), zsyntetyzowano ponad 350 półsyntetycznych analogów. W badaniach klinicznych przeanalizowano skuteczność kilku preparatów:

  • iksabepilonu
  • patupilonu
  • sagopilonu
  • KOS-862
  • BMS-310705
  • KOS-1584.

Najlepiej przebadanymi preparatami są iksabepilon i patupilon[1].

W październiku 2007 amerykańska Agencja Żywności i Leków zarejestrowała pierwszy epotilon – iksabepilon (Ixempra™, Bristol-Myers Squibb) – do leczenia miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka sutka w monoterapii lub w skojarzeniu z kapecytabiną u chorych uprzednio leczonych antracyklinami i taksanami[2].

Trwają badania kliniczne, w których łączy się epotilony z innymi lekami. W I fazie badań jest patupilon w połączeniu z karboplatyną, kapecytabiną i gemcytabiną. Iksabepilon jest natomiast badany w połączeniu z karboplatyną i kapecytabiną. W trakcie badań jest także terapia kombinowana: KOS-862 i ZK-EPO z karboplatyną[3].

Bibliografia

  • Piotr Wysocki. Epotilony – nowa klasa inhibitorów wrzeciona kariokinetycznego w leczeniu raka piersi. „Współczesna Onkologia”. 12 (8), s. 343–348, 2008. 

Przypisy

  1. J Cortes. Targeting the microtubules in breast cancer beyond taxanes: the epothilones. „Oncologist”. 12, 2007. 271
  2. FDA: Ixabepilone. October 16, 2007. [dostęp 2010-06-30]. (ang.).
  3. Epotilony - nowy typ leków, skuteczniejszy od taksanów. www.alivia.org.pl. [dostęp 2015-05-05]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-03-05)].
  • p
  • d
  • e
Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
  • p
  • d
  • e
L01: Cytostatyki
L01A – Leki alkilujące
L01AA – Analogi iperytu azotowego
  • cyklofosfamid
  • chlorambucyl
  • melfalan
  • chlorometyna
  • ifosfamid
  • trofosfamid
  • prednimustyna
  • bendamustyna
  • flufenamid melfalanu
L01AB – Estry kwasu sulfonowego
L01AC – Iminy etylenowe
L01AD – Pochodne nitrozomocznika
L01AG – Epitlenki
  • etoglucid
L01AX – Inne
L01B – Antymetabolity
L01BA – Analogi kwasu foliowego
L01BB – Analogi puryn
L01BC – Analogi pirymidyn
L01C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego
L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi
L01CB – Pochodne podofilotoksyny
L01CC – Pochodne kolchicyny
  • demekolcyna
L01CD – Taksany
L01CE – Inhibitory topoizomerazy 1
L01CX – Inne
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne
L01DA – Aktynomycyny
L01DB – Antracykliny i
związki pochodne
L01DC – Inne
L01E – Inhibitory kinazy białkowej
L01EA – Inhibitory kinazy
tyrozynowej BCR-Abl
L01EB – Inhibitory kinazy
tyrozynowej receptora nabłonkowego
czynnika wzrostu (EGFR)
L01EC – Inhibitory kinazy
seroninowo-treoninowej B-Raf (BRAF)
L01ED – Inhibitory kinazy
chłoniaka anaplastycznego (ALK)
  • kryzotynib
  • cerytynib
  • alektynib
  • brygatynib
  • lorlatynib
L01EE – Inhibitory kinazy
aktywowanej mitogenami (MEK)
  • trametynib
  • kobimetynib
  • binimetynib
  • solumetynib
L01EF – Inhibitory kinaz
cyklino-zależnych (CDK)
L01EG – Inhibitory kinazy mTOR
L01EH – Inhibitory kinazy
receptora ludzkiego czynnika
wzrostu naskórka 2 (HER2)
L01EJ – Inhibitory kinazy
janusowej (JAK)
  • ruksolitynib
  • fedratynib
  • pakrytynib
  • momelotynib
L01EK – Inhibitory kinazy
receptora czynnika wzrostu
śródbłonka naczyniowego (VEGFR)
L01EL – Inhibitory kinazy
tyrozynowej Brutona (BTK)
  • ibrutynib
  • acalabrutynib
  • zanubrutynib
  • orelabrutynib
  • pirtobrutynib
L01EM – Inhibitory kinazy
3-fosfatydyloinozytolu (Pi3K)
  • idelalizyb
  • kopanlisyb
  • alpelisyb
  • duwelisyb
  • parsaklisyb
L01EN – Inhibitory kinazy tyrozynowej
receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR)
  • erdafitynib
  • pemigatynib
  • infigratynib
  • futibatynib
L01EX – Inne inhibitory
kinazy proteinowej
  • sunitynib
  • sorafenib
  • pazopanib
  • wandetanib
  • regorafenib
  • masytynib
  • kabozantynib
  • lenwatynib
  • nintedanib
  • midostauryna
  • kwizartynib
  • larotrektynib
  • gilterytynib
  • entrektynib
  • peksydartynib
  • erdafitynib
  • kapmatynib
  • awaprytynib
  • ripretynib
  • tepotynib
  • selperkatynib
  • pralsetynib
  • surufatynib
  • umbralisib
  • sitwatynib
  • kapiwasertyb
L01F – Przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami
L01FA – Inhibitory CD20
L01FB – Inhibitory CD22
  • inotuzumab ozogamycyny
  • moksetumomab pasudotoksu
L01FC – Inhibitory CD38
  • daratumumab
  • izatuksymab
L01FD – Inhibitory HER2
  • trastuzumab
  • pertuzumab
  • trastuzumab emtanzyny
  • trastuzumab mafodotyny
  • trastuzumab duokarmazyny
  • margetuksimab
L01FE – Inhibitory EGFR
L01FF – Inhibitory PD–1/PD–L1
L01FG – Inhibitory PD–1/PD–L1
L01FX – Inne przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami
  • edrekolomab
  • gemtuzumab ozogamycyny
  • katumaksomab
  • ipilimumab
  • brentuksymab wedotyny
  • dinutuksymab beta
  • blinatumomab
  • elotuzumab
  • mogamulizumab
  • olaratumab
  • bermekimab
  • tafasitamab
  • enfortumab wedotyny
  • polatuzumab wedotyny
  • belantamab mafodotyny
  • oportuzumab monatoksu
  • sacytuzumab gowitekanu
  • amiwantamab
  • sabatolimab
  • tremelimumab
  • naksitamab
  • lonkastuksymab tezyryny
  • tisotumab wedotin
  • teklistamab
  • mosunetuzumab
  • mirwetuksymab sorawtanzyny
  • epkorytamab
  • glofitamab
  • talkwetamab
L01FY – Połączenia przeciwciał monoklonalnych
oraz przeciwciał
skoniugowanych z cytostatykami
L01X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe
L01XA – Związki platyny
L01XB – Metylohydrazyny
L01XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej
L01XF – Retinoidy stosowane w
terapii przeciwnowotworowej
L01XG – Inhibitory proteasomu
L01XH – Inhibitory deacetylaz
histonów (HDAC)
L01XJ – Inhibitory szlaku Hedgehog
  • wismodegib
  • sonidegib
  • glasdegib
L01XK – Inhibitory polimeraz
poli-ADP-rybozy (PARP)
L01XL – Przeciwnowotworowa terapia
komórkowa lub genowa
  • sitimagene ceradenovec
  • talimogen laherparepwek
  • aksykabtagen cyloleucel
  • tisagenlecleucel
  • ciltakabtagen autoleucel
  • breksukabtagen autoleucel
  • idekabtagen wikleucel
  • lizokabtagen maraleucel
  • tabelekleucel
  • nadofaragen firadenowek
  • lifileucel
L01XX – Inne
L01XY – Połączenia leków
przeciwnowotworowych

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.