Teofilin

Teofilin
(IUPAC) ime
1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion
Klinički podaci
Robne marke Theolair
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a681006
Identifikatori
CAS broj 58-55-9
ATC kod R03DA04
PubChem[1][2] 2153
DrugBank DB00277
ChemSpider[3] 2068
UNII 0I55128JYK DaY
KEGG[4] D00371 DaY
ChEBI CHEBI:28177 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL190 DaY
Hemijski podaci
Formula C7H8N4O2 
Mol. masa 180,164 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) DaY
Key: ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 100%
Vezivanje za proteine plazme 40%, prvenstveno za albumin
Metabolizam hepatički do 1-metilurne kiseline
Poluvreme eliminacije 5-8 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća A(AU) C(US)
Pravni status P (UK) -only (SAD)
Način primene oralna, IV

Teofilin (dimetilksantin) je metilksantinski lek koji se koristi u terapiji za respiratorne bolesti kao što su hronična opstruktivna bolest pluća i astma. Lek je dostupan pod nizom imena. Kao član ksantinske familije, on je strukturno i farmakološki sličan kofeinu. On se prirodno nalazi u čaju, mada u tragovima (~1 mg/L),[6] što je znatno manje od terapeutskih doza. On je takođe nađen u kakao zrnima. Količine do 3.7 mg/g su nađene u Chuao kakao zrnima.[7]

Glavna dejstva teofilina su:

Sinteza

Teofilin se može sintetički pripremiti počevši od dimetilureje i etil 2-cijanoacetata.

Reference

Teofilin na Wikimedijinoj ostavi
  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. „MAFF Food Surveillance Information Sheet”. Arhivirano iz originala na datum 2006-09-27. Pristupljeno 2014-04-05. 
  7. Apgar, Joan L.; Tarka, Jr., Stanly M. (1998). „Methylxanthine composition and consumption patterns of cocoa and chocolate products”. u: Gene A. Spiller. Caffeine. CRC Press. str. 171. ISBN 0-8493-2647-8 

Literatura

  • p
  • r
  • u
Receptorski ligandi
2-(1-Heksinil)-N-metiladenozin • 2-Cl-IB-MECA • 2'-MeCCPA • 5'-N-etilkarboksamidoadenozin • ATL-146e • BAY 60-6583 • CCPA • CGS-21680 • CP-532,903 • GR 79236 • LUF-5835 • LUF-5845 • N6-Ciklopentiladenozin • Regadenoson • SDZ WAG 994 • UK-432,097
Antagonisti
8-Fenil-1,3-dipropilksantin • Acefilin • Aminofilin • Bamifilin • Kofein • CGS-15943 • 8-Hloroteofilin • CPX • CVT-6883 • Dimetazan • DPCPX • Fenetilin • Istradefilin • KF-26777 • MRE3008F20 • MRS-1220 • MRS-1334 • MRS-1706 • MRS-1754 • MRS-3777 • Paraksantin • Pentoksifilin • Preladenant • Propentofilin • PSB-10 • PSB-11 • PSB 36 • PSB-603 • PSB-788 • PSB-1115 • Rolofilin • SCH-442,416 • SCH-58261 • Teobromin • Teofilin • VUF-5574 • ZM-241,385
Inhibitori preuzimanja
ENT inhibitori
VNT inhibitori
 
  • p
  • r
  • u
Inhibitori fosfodiesteraze
PDE1
MMPX • SCH-51866 • Vinpocetin
PDE2
BAY 60-7550  • EHNA
PDE3
Amrinon • Anagrelid • Bukladezin • Cilostamid • Cilostazol • Enoksimon • KMUP-1 • Milrinon • Kvazinon • RPL-554 • Siguazodan • Trekvinsin • Vesnarinon • Zardaverin
PDE4
Arofilin • Cilomilast • CP-80633 • Denbutilin • Drotaverin • Etazolat • Filaminast • Glaucin • HT-0712 • Ibudilast • ICI-63197 • Irsogladin • Luteolin • Mesembrin • Piklamilast • Roflumilast • Rolipram • Ro20-1724 • RPL-554 • YM-976
PDE5
Acetildenafil • Aildenafil • Avanafil • Dipiridamol • Ikariin • Lodenafil • Mirodenafil • MY-5445 • Nitrozoprodenafil • Sildenafil • Sulfoaildenafil • T-0156 • Tadalafil • Udenafil • Vardenafil
PDE6
PDE7
PDE9
BAY 73-6691 • SCH-51866
PDE10
Nonselektivni
Kafein • Doksofilin • IBMX  • Pentoksifilin • Propentofilin • Teofilin