Nedokromil

Nedokromil
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas 9-etylo-4,6-diokso-10-propylo-4H,6H,9H-kromono[7,6-b]pirydyno-2,8-dikarboksylowy
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. nedocromilum

inne

kwas 9-etylo-6,9-dihydro-4,6-diokso-10-propylo-4H-pirano[3,2-g]chinolino-2,8-dikarboksylowy

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H17NO7

Masa molowa

371,34 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

69049-73-6
101626-68-0 (sól wapniowa)
69049-74-7 (sól disodowa)
114742-73-3 (uwodniona sól disodowa)

PubChem

50294

DrugBank

DB00716

SMILES
CCCC1=C2C(=CC3=C1OC(=CC3=O)C(=O)O)C(=O)C=C(N2CC)C(=O)O
InChI
InChI=1S/C19H17NO7/c1-3-5-9-16-10(13(21)7-12(18(23)24)20(16)4-2)6-11-14(22)8-15(19(25)26)27-17(9)11/h6-8H,3-5H2,1-2H3,(H,23,24)(H,25,26)
InChIKey
RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
145 mg/l[1]
Temperatura topnienia

299 °C[1]

logP

2,22[1]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-15]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik
Uwaga
Zwroty H

H319

Zwroty P

P305+P351+P338

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

R01AC07, R03BC03, S01GX04

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Farmakokinetyka
Procent wchłaniania

<4% (dospojówkowo), 8% (wziewnie)

Okres półtrwania

~3,3h

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

~89%

Metabolizm

nie metabolizowany

Wydalanie

70% z moczem i 30% z kałem w postaci niezmienionej

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

dospojówkowo, wziewnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Nedokromilorganiczny związek chemiczny, lek z grupy kromonów, pochodna kromoglikanu disodowego o działaniu zapobiegawczym przeciwalergicznym.

Hamuje reakcję degranulacji komórki tucznej powstającej na skutek reakcji antygen-przeciwciało. U podłoża tego działania leży blokada kanałów wapniowych, przez które wnikają jony Ca2+
do wnętrza mastocytu, doprowadzając do inicjacji kaskady biochemicznej, wywołującej uwolnienie histaminy i innych mediatorów anafilaksji. Dodatkowo nedokromil uszczelnia drobne naczynia krwionośne oraz hamuje chemotaksję eozynofili. Hamuje skurcz oskrzeli wywołany np. dwutlenkiem siarki, hiperwentylacją, bradykininą czy neurokininą A oraz zimnym powietrzem, a także powysiłkowy. Zmniejsza nasilenie kaszlu astmatycznego.

Zastosowanie

Lek ze względu na specyfikę działania musi być podawany przed zetknięciem z alergenem. W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowej, podanie leku jest nieskuteczne. Uznawany za skuteczniejszy od kromoglikanu dwusodowego.

Jest nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry.

Działania niepożądane

Lek nie wykazuje ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Miejscowo mogą wystąpić ograniczone podrażnienia błon śluzowych (często zależne od nośnika aerozolu).

Dawkowanie

Nedokromil podaje się do drzewa oskrzelowego za pomocą inhalatora w standardowej dawce 4 mg. Dawka dobowa wynosi 8–16 mg.

Preparaty

Na chwilę obecną żaden preparat zawierający nedokromil nie jest dopuszczony do obrotu na terenie Polski[2].

Przypisy

  1. a b c Nedocromil, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00716  (ang.).
  2. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2011-12-28]. (pol.).

Bibliografia

  • Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
  • Informacje FDA dla leku AlocrilTM

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
R01: Leki stosowane w chorobach nosa
R01A – Leki udrożniające nos
(miejscowo)
R01AA – Sympatykomimetyki
R01AC – Preparaty przeciwalergiczne
  • kwas kromoglikowy
  • lewokabastyna
  • azelastyna
  • antazolina
  • kwas spaglumowy
  • tonzylamina
  • nedokromil
  • olopatadyna
R01AD – Kortykosteroidy
R01AX – Inne
R01B – Leki udrożniające nos
do stosowania wewnętrznego
R01BA – Sympatykomimetyki
  • p
  • d
  • e
R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne
podawane drogą wziewną
R03AA – Agonisty receptorów
α- i β-adrenergicznych
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03AC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu
z glikokortykoidami lub innymi lekami
z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu
z lekami przeciwcholinergicznymi
oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
podawane drogą wziewną
R03BA – Glikokortykoidy
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne
(z wyłączeniem kortykosteroidów)
R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne
do stosowania wewnętrznego
R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03CC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
do stosowania wewnętrznego
R03DA – Pochodne puryny
R03DB – Puryny w połączeniach
z lekami adrenergicznymi
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego
R03DX – Inne
  • p
  • d
  • e
S01: Leki oftalmologiczne
S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu
S01AA – Antybiotyki
S01AB – Sulfonamidy
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe
S01AE – Fluorochinolony
S01AX – Inne
S01B – Leki przeciwzapalne
S01BA – Kortykosteroidy
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach
z lekami rozszerzającymi źrenice
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne
S01C – Połączenia leków
przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi
S01CA – Połączenia kortykosteroidów
z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01CB – Połączenia kortykosteroidów,
leków przeciwinfekcyjnych
i leków rozszerzających źrenice
S01CC – Niesteroidowe leki
przeciwzapalne w połączeniach
z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01E – Leki stosowane
w jaskrze i zwężające źrenicę
S01EA – Sympatykomimetyki
stosowane w jaskrze
S01EB – Parasympatykomimetyki
S01EC – Inhibitory
anhydrazy węglanowej
S01ED – Leki β-adrenolityczne
S01EE – Analogi prostaglandyn
S01EX – Inne
S01F – Leki rozszerzające źrenicę
S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne
(bez preparatów stosowanych w jaskrze)
S01G – Leki zmniejszające
przekrwienie oraz przeciwalergiczne
S01GA – Sympatykomimetyki stosowane
jako leki zmniejszające przekrwienie
S01GX – Inne
S01H – Środki znieczulające miejscowo
S01HA – Środki znieczulające miejscowo
S01J – Preparaty diagnostyczne
S01JA – Środki barwiące
S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka
S01KA – Substancje wiskoelastyczne
S01KX – Inne
S01L – Leki stosowane w leczeniu
zaburzeń naczyniowych oka
S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne
S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne
S01XA – Inne preparaty oftalmologiczne